Cosa sono gli SERMS?
I modulatori selettivi del recettore degli estrogeni (SERM) sono farmaci che possono sia imitare che bloccare gli effetti degli estrogeni nei diversi tessuti. Lo fanno interagendo con i recettori degli estrogeni in diverse cellule. Gli SERM sono spesso usati per trattare condizioni correlate agli estrogeni, come infertilità, osteoporosi e alcuni tipi di tumore al seno.
Alcune persone si riferiscono agli SERM come estrogeni di design perché possono offrire molti dei benefici degli estrogeni senza alcuni dei suoi altri effetti. Ad esempio, possono aiutare a prevenire la perdita ossea senza stimolare il rivestimento endometriale dell'utero.
Due dei SERM più comuni sono il tamoxifene (Nolvadex, Soltamox) e il raloxifene (Evista). Ce ne sono anche molti altri, tra cui lasofoxifene, bazedoxifene e clomifene citrato.
Continua a leggere per saperne di più sui tipi di SERM e su come funzionano per trattare diverse condizioni.
Quali sono i vantaggi?
Gli SERM possono essere utili per molte condizioni. Tuttavia, ogni SERM funziona in modo diverso, quindi il medico ti aiuterà a capire quale funzionerà meglio per la tua salute.
Per l'osteoporosi
Il raloxifene è un SERM comune usato per aiutare a curare l'osteoporosi perché imita gli effetti benefici degli estrogeni sulla densità ossea. Gli studi suggeriscono che può aumentare la densità ossea dal 2 al 3 percento nella parte inferiore della colonna vertebrale e dei fianchi. Il raloxifene può anche ridurre le fratture vertebrali fino al 50 percento e portare ad una riduzione del 22 percento in altre fratture maggiori.
Il bazedoxifene (FRAX) è un altro SERM che viene spesso utilizzato per l'osteoporosi e ha effetti simili a quelli del raloxifene.
Per il cancro al seno
Gli SERM, in particolare il tamoxifene, sono spesso usati per aiutare a trattare il carcinoma mammario positivo ai recettori degli estrogeni (ER-positivo). Questo tipo di tumore al seno coinvolge le cellule tumorali che hanno recettori degli estrogeni proprio come le normali cellule del seno. Quando gli estrogeni si legano ai siti dei recettori nelle cellule tumorali, li fa crescere.
Il tamoxifene agisce sedendosi sui recettori degli estrogeni nel tessuto mammario. Ciò impedisce agli estrogeni di legarsi alle cellule tumorali nel seno e farle crescere. Allo stesso tempo, agisce anche come estrogeno nelle ossa e nell'utero, dove ha effetti positivi. È questa capacità di bloccare gli estrogeni in determinate aree mentre si attiva in altri che rende selettivi gli SERM.
L'assunzione di tamoxifene o raloxifene può addirittura ridurre il rischio di sviluppare il cancro al seno in alcune donne.
La Task Force US Preventive Services (USPSTF) raccomanda alcuni farmaci che riducono il rischio per le donne che sono asintomatiche, ad alto rischio di sviluppare il cancro al seno e a basso rischio di effetti collaterali dei farmaci.
Sia il tamoxifene che il raloxifene possono essere usati come farmaci preventivi da donne in postmenopausa che soddisfano i criteri sopra indicati. Il tamoxifene può anche essere usato da donne che soddisfano i criteri di cui sopra ma che sono in premenopausa (e almeno 35 anni).
Per altre condizioni
La maggior parte dei SERM sono utilizzati dalle donne in postmenopausa. Tuttavia, un SERM chiamato clomifene citrato (Clomid) può aiutare a causare l'ovulazione nelle donne in premenopausa che soffrono di infertilità. Ha un effetto simile agli estrogeni sulla ghiandola pituitaria, che aumenta l'attività delle gonadotropine. Ciò aumenta la quantità di ormone follicolo-stimolante e ormone luteinizzante nelle ovaie, che svolgono entrambi ruoli importanti nell'ovulazione e nelle mestruazioni.
Alcune combinazioni di SERM, come il bazedoxifene e gli estrogeni coniugati, possono anche aiutare a ridurre i sintomi della menopausa, come secchezza vaginale e vampate di calore.
Ci sono effetti collaterali?
Ogni tipo di SERM viene fornito con un proprio elenco di possibili effetti collaterali. Assicurati di esaminare tutti i potenziali effetti collaterali con il tuo medico prima di iniziare un nuovo SERM in modo da sapere cosa cercare.
Potresti scoprire che gli effetti collaterali sono più evidenti nei primi 3-6 mesi di assunzione del farmaco.
Durante l'assunzione di raloxifene, si può verificare:
- vampate di calore
- coaguli di sangue
- scarico vaginale bianco
- dolori articolari o muscolari
- sentimenti di depressione
- gonfiore alle articolazioni
- difficoltà a dormire
- aumento di peso inspiegabile
Gli effetti collaterali più rari del raloxifene includono:
- tossendo sangue
- emicrania
- fiato corto
Rivolgersi immediatamente al medico se si nota uno di questi sintomi più rari.
I possibili effetti collaterali del tamoxifene includono:
- minzione ridotta
- vampate di calore
- cambiamenti mestruali
- difficoltà a respirare o respirazione rumorosa
- arrossamento del viso, del collo, delle braccia o della parte superiore del torace
- cambiamenti della pelle
- gonfiore delle dita, delle mani, dei piedi o della parte inferiore delle gambe
- variazioni di peso
- scarico vaginale bianco o marrone
Gli effetti collaterali rari del tamoxifene includono:
- ansia
- visione offuscata
- dolore al petto
- itterizia
- battito cardiaco accelerato
- fiato corto
- vertigini
Informi immediatamente il medico se nota uno di questi sintomi durante l'assunzione di tamoxifene.
Ci sono anche alcune prove che il tamoxifene può aumentare il rischio di sviluppare il cancro dell'endometrio.
Sono sicuri per tutti?
La maggior parte dei SERM sono fatti per le donne in postmenopausa le cui ovaie non producono più estrogeni. Non sono raccomandati per le donne in gravidanza o in allattamento.
Informa il tuo medico di eventuali coaguli di sangue o disturbi della coagulazione del sangue che hai. Gli SERM possono aumentare il rischio di svilupparne di nuovi e peggiorare i coaguli esistenti. Dovresti anche dirgli di eventuali condizioni renali o epatiche. Questi possono causare concentrazioni più elevate di SERM nel sangue.
Non utilizzare SERM se si verifica una delle seguenti condizioni:
- insufficienza cardiaca congestizia
- problemi del ritmo cardiaco, come la fibrillazione atriale
- ipertensione
- ictus
- attacco ischemico transitorio
La linea di fondo
Gli SERM sono farmaci unici che possono sia bloccare che imitare gli effetti degli estrogeni in diverse parti del corpo. Ciò li rende uno strumento prezioso per aiutare a trattare condizioni come l'osteoporosi e il carcinoma mammario ER-positivo. Mentre possono causare alcuni effetti collaterali, i loro benefici - come ridurre il rischio di cancro al seno o fratture ossee - spesso li superano.
